氟他胺
【中文名稱】氟他胺
【標(biāo) 準(zhǔn)】 BP2009 USP34
【英文名稱】Flutamide
【英文別名】2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-propionamide
【CAS號(hào)】13311-84-7 [1]
【EINECS號(hào)】236-341-9
【分子式】C11H11F3N2O3
【分子量】276.21
【分子結(jié)構(gòu)】（右圖）
【性 質(zhì)】淡黃色針狀結(jié)晶
化學(xué)物質(zhì)，【別 名】氟硝丁酰胺，氟他米特，緩?fù)肆觯Ｖ翣枺梗?-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺。
藥品信息
【藥理作用】 本品為非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外，本品無任何激素的作用。其代謝產(chǎn)物小羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合，阻斷二氫睪丸素（雄激素的活性形式）與雄激素受體結(jié)合，抑制靶組織攝取睪丸素，從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加，使睪丸酮的血漿濃度上升。當(dāng)本品與促性腺激素釋放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用時(shí)，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。
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