優(yōu)質(zhì)CAS號:54965-21-8阿苯達唑原料
阿苯達唑

中文別名:丙硫達唑，丙硫咪唑，抗蠕敏，撲爾蟲，腸蟲清
CAS號:54965-21-8
分子量:265.33
分子式:C12H15N3O2S
阿苯達唑
 
【異名】丙硫咪唑腸蟲清Albendazole Zentel
【作用及用途】
本品在體內(nèi)代謝為亞砜類或砜類后，抑制寄生蟲對葡萄糖的吸收，導(dǎo)致蟲體糖原耗竭，或抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻礙ATP的產(chǎn)生，使寄生蟲無法存活和繁殖。本品為一高效低毒的廣譜驅(qū)蟲藥。臨床可用于驅(qū)蛔蟲、蟯蟲、絳蟲、鞭蟲、鉤蟲、糞圓線蟲等。
【性狀】為白色或類白色粉末，無臭，無味，不溶于水，微溶于***或氯仿。
【類別】抗感染類藥>>抗寄生蟲病藥>>抗腸道蠕蟲病藥
【藥理毒理】
本品系苯并咪唑類衍生物，其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合，阻斷其對多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收，導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲體無法生存和繁殖。與禁發(fā) 禁發(fā) 甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細胞內(nèi)運輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動物體內(nèi)的各種線蟲外，對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。毒理試驗表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響，對雌小白鼠也無致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應(yīng)用較大劑量（30mg/kg/日）時，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。
【藥代動力學】
本品不溶于水，故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜，前者為殺蟲成分。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉，可透過血腦屏障，腦組織內(nèi)也有一定濃度?？诜?.5~3小時血藥濃度達峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低，不能測出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期（t1/2）為8.5~10.5小時。本品及其代謝產(chǎn)物在24小時內(nèi)87%從尿排出，13%從糞便排出，在體內(nèi)無積蓄作用。