英文名稱:Afatinib
英文別名：BIBW2992
CAS號(hào):850140-72-6
分子式:C24H25ClFN5O3
分子量:485.9384032
密度 1.380
外觀與性狀：灰白色固體
密度：1.380g/cm3
熔點(diǎn)：100 - 102 °C
沸點(diǎn)：676.917?C at 760 mmHg
閃點(diǎn)：363.186?C
折射率：1.668
適應(yīng)癥：適用于晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽(yáng)性的晚期乳腺癌患者。
作用機(jī)制：
阿法替尼為不可逆轉(zhuǎn)的ErbB家族阻斷劑，能抑壓信息傳導(dǎo)和阻隔與癌細(xì)胞生長(zhǎng)
和分裂相關(guān)的主要通道。由于通過(guò)ErbB家族信息傳導(dǎo)機(jī)制可由多個(gè)同二聚體跟
異二聚體引發(fā)，所以同時(shí)抑制多個(gè)ErbB家族成員(如 EGFR, HER2, ErbB3 及
ErbB4)，能較有效地中斷下游信息傳導(dǎo)。
于癌細(xì)胞中，ErbB家族的運(yùn)作經(jīng)常失調(diào)。當(dāng)控制細(xì)胞生長(zhǎng)機(jī)制的因子過(guò)度表現(xiàn)
或運(yùn)作異常，有機(jī)會(huì)引發(fā)各種實(shí)質(zhì)固態(tài)腫瘤。受體過(guò)度表現(xiàn)會(huì)刺激細(xì)胞內(nèi)部信
息傳導(dǎo)超越正常水平，引致不受控的腫瘤細(xì)胞增長(zhǎng)、遷移和轉(zhuǎn)移及抑制其凋亡
。引發(fā)以上細(xì)胞信息傳導(dǎo)異常的情況有以下各種不機(jī)制﹕受體變異(例如﹕肺
癌腫瘤EGFR變異)、受體過(guò)度表現(xiàn)(例如﹕乳癌腫瘤HER2過(guò)度表現(xiàn))或配體(ligand)過(guò)度表現(xiàn)。
含量：99.5% 醫(yī)藥級(jí)