***甲氧氯普胺
【別名】 甲氧氯普胺 ,胃復(fù)安
【外文名】Metoclopramide
2性狀
本品為無色的澄明液體。
3藥理毒理
本品為多巴胺2（D2）受體拮抗劑，同時(shí)還具有5-脛色胺4（5—HT4）受體激動(dòng)效應(yīng)，對(duì)5—HT3受體有輕充抑制作用。可作用于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催款乳素抑制因子，促進(jìn)泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對(duì)中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對(duì)于胃腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng)；提高靜息狀態(tài)胃腸道括肌的張力，增加下食管括肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動(dòng)，并增強(qiáng)對(duì)食管內(nèi)容物的廓清能力，促進(jìn)胃的排空，促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃胃體與上部沁腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對(duì)小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。
4動(dòng)力學(xué)
進(jìn)入血液循環(huán)后，13%~22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T2/1一般為4~6小時(shí)，根據(jù)用量大小有別。作用開始時(shí)間：肌注10~15分鐘，靜注1~分鐘，持續(xù)時(shí)間一般為1~2小時(shí)，主要以游離型、結(jié)合型或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，出可自乳汁排出。
5適應(yīng)癥
鎮(zhèn)吐藥。①用于化療、放療、手術(shù)、顱腦損傷、腦處傷后遺癥、海軍作業(yè)以及藥物引起的嘔吐；②用于急性腸胃炎、膽道胰腺、尿互癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對(duì)癥治療；③用于診斷性十二指腸插管前用，有助于順利插管；胃腸鋇劑X紅檢查，可減輕惡心、嘔吐反應(yīng)；促進(jìn)鋇劑通過。