【國(guó)內(nèi)原料藥生產(chǎn)廠(chǎng)家】山東宏富達(dá)醫(yī)藥化工有限公司等
【英文名稱(chēng)】nadifloxacin
【CAS】124858-35-1
【中文名稱(chēng)】那氟沙星
【分子式】C19H21FN2O4
【分子量】360.38
2藥效藥理
與克林霉素、環(huán)丙沙星、青霉素、紅霉素、四環(huán)素、夫西地酸和慶大霉素相比，那氟沙星對(duì)金葡菌的MIC90最小。在對(duì)臨床分離的甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）和耐藥菌（MRSA）的抗菌活性研究中，本品是8種受試喹諾酮類(lèi)藥物中活性最強(qiáng)的。那氟沙星對(duì)臨床分離的痤瘡丙酸桿菌、顆粒狀丙酸桿菌、凝固酶陰性葡萄球菌等均有明顯抗菌作用，并很少產(chǎn)生耐藥性。對(duì)痤瘡丙酸桿菌的殺菌研究表明，那氟沙星在1/2 MIC時(shí)即有明顯抑菌作用，1 MIC及以上濃度時(shí)呈現(xiàn)出濃度依賴(lài)性殺菌作用,而克林霉素在1/2 MIC無(wú)抑菌作用，1、2和4 MIC具有抑菌作用，5MIC才具殺菌作用。對(duì)痤瘡丙酸桿菌的耐藥性研究表明，那氟沙星和克林霉素反復(fù)使用后均有產(chǎn)生耐藥性的可能。整體研究表明局部應(yīng)用1%那氟沙星乳膏和1%克林霉素凝膠均能使小鼠皮下注射痤瘡丙酸桿菌感染部位的細(xì)菌數(shù)減少，且1%那氟沙星乳膏的抗感染作用強(qiáng)于1%克林霉素凝膠作用〔3，4〕。
本品100mg/kg sc給藥后對(duì)實(shí)驗(yàn)小鼠的一般行為、自發(fā)活動(dòng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)明顯影響。對(duì)麻醉兔iv給藥那氟沙星10mg/kg和30mg/kg后，對(duì)呼吸、血壓和心率呈一過(guò)性作用。對(duì)麻醉犬iv給藥本品0.3mg/kg 以上可引起一過(guò)性血壓降低和大腿動(dòng)脈血流量減少；iv給藥本品1mg/kg可引起呼吸頻率增加和心率減慢〔5〕。
急性毒性研究 急性毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，小鼠ig給藥那氟沙星的最大耐受量大于5000mg/kg；小鼠sc給藥那氟沙星的最大耐受量大于300mg/kg〔6〕。